Наиболее полная инструкция по применению препарата Адванс Терафлекс

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность глюкозамина – около 25%, при этом самая большая концентрация вещества находится в хрящах суставов, печени и почках, наибольшая концентрация обнаруживается в печени, почках и хряще суставов. Почти 30% поступившего вещества находится в мышцах и костях достаточно длительное время. Период полувыведения – около 3-х суток, выводится с мочой.

Биодоступность хондроитина сульфата после всасывания в ЖКТ составляет примерно 13%. Максимальная концентрация наступает через 4 часа в крови, а во внутрисуставной жидкости – в течение 5-ти часов. Большое количество содержится в синовиальной жидкости. Из организма выводится с мочой.

После приема внутрь ибупрофена его максимальная концентрация наступает в течение 1 часа. Способен на 99% связываться с протеинами плазмы и проникает во внутрисуставную жидкость. Метаболизируется в печени, выводится почками. Период полувыведения около 3-х часов.

Особые указания

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости одновременного приема дополнительных НПВП и анальгезирующих препаратов врачу следует учитывать наличие в препарате ибупрофена. Если необходим длительный прием дополнительных НПВП, следует использовать препарат Терафлекс , не содержащий ибупрофен.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению механизмами и другими транспортными средствами. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения действий, требующих концентрации внимания или психомоторных реакций.

Побочные действия

При использовании препарата Терафлекс Адванс возможны тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, аллергические реакции, эти реакции исчезают после отмены препарата.

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, связанных с присутствующим в препарате ибупрофеном.

Со стороны ЖКТ: НПВП-гастропатия (абдоминальная боль, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах), нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны ССС: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД, увеличение риска артериального тромбоза.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия ( в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Лабораторные показатели: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), Cl креатинина (может уменьшаться), гематокрит или Hb (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться), концентрация мочевины в крови (может увеличиваться), концентрация билирубина в крови (может увеличиваться).

Инструкция по применению Терафлекс Адванс, дозировки

Капсулы принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством чистой воды.

Стандартная дозировка капсул Терафлекс Адванс, согласно инструкции по применению – по 2 капсулы 3 раза в сутки (утро обед вечер). Курс – до 3х недель.

Если никаких улучшений не наблюдается или состояние больного, наоборот, ухудшилось – прием препарата прекращают и обращаются к врачу для коррекции диагноза.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Терафлекс Адванс:

  • Со стороны органов пищеварительного тракта – боли в желудке, тошнота, рвота, жжение по ходу пищевода, уменьшение аппетита, нарушение стула, вздутие кишечника, метеоризм, обострение хронических заболеваний (гастрита, язвы), в редких случаях развивается афтозный стоматит и реактивный панкреатит;
  • Воспаление печени;
  • Одышка, бронхоспазм;
  • Со стороны нервной системы – головные боли и головокружения, повышенная раздражительность, нервозность, нарушение сознания, депрессия, агрессия;
  • Со стороны органов сердечнососудистой системы – нарушение сердечного ритма, тахикардия, повышение показателей артериального давления, развитие сердечной недостаточности;
  • Со стороны органов чувств – снижение слуха, звон в ушах, глухота, нарушение зрения, сухость в глазах, покраснение слизистой оболочки глаз, отечность конъюнктивы, скотома;
  • Со стороны органов мочевыделительной системы – развитие почечной недостаточности, аллергический нефрит, цистит, полиурия, отеки конечностей и лица;
  • Со стороны органов кроветворения – апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз;
  • Сыпь на коже, крапивница, зуд, дерматит, отек квинке, анафилактический шок, лихорадка.

Необходимо отметить, что большинство побочных эффектов и противопоказаний связаны с наличием в препарате ибупрофена.

Противопоказания

Противопоказано назначать Терафлекс Адванс в следующих случаях:

  • неполное или полное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита и бронхиальной астмы;
  • язвенный колит, болезнь Крона, стадия обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также другие эрозивно-язвенные дефекты органов ЖКТ;
  • внутричерепные кровоизлияния и желудочно-кишечные кровотечения;
  • геморрагические диатезы, гемофилия, гипокоагуляция и другие нарушения свертываемости крови;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • тяжелая сердечная недостаточность, период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
  • активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
  • прогрессирующие болезни почек, тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК)

Цена в аптеках России: капсулы Терафлекс Адванс 30 штук – от 797 до 958 рублей, 60 капсул – от 1513 до 1798 рублей, 120 капсул – от 2180 до 2257 рублей, по данным 603 аптек.

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре до 25 °C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек — без рецепта.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров ( в т.ч. БКК и ингибиторы АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями ГКС, НПВП, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

Одновременное применение препаратов, содержащих глюкозамин, и кумариновых антикоагулянтов ( в т.ч. варфарин) может приводить к повышению МНО и риску кровотечения; необходимо контролировать показатели свертывания крови.

При назначении одновременно с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

В связи с содержанием в препарате глюкозамина возможно уменьшение эффективности гипогликемических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.

Глюкозамин повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.

Совместный прием с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск гиперкалиемии.

НПВП могут снижать действие мифепристона.

Совместный прием НПВП и такролимуса может повышать риск развития нефротоксичности.

Совместный прием зидовудина повышает риск гематологической токсичности НПВП.

Совместный прием хинолонов и НПВП повышает риск развития судорог.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терафлекс Адванс – стимулятор репарации тканей, оказывающий нестероидное противовоспалительное действие. Эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав активных веществ:

  • ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты; демонстрирует обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, являющиеся результатом проводимой неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2);
  • хондроитина сульфат – играет важную роль в процессе построения и восстановления хрящевой ткани, препятствует ее разрушению и способствует улучшению подвижности суставов;
  • глюкозамина сульфат – стимулирует продукцию протеогликанов, хондроитинсерной, гиалуроновой кислот и других веществ, содержащихся в хрящевой ткани, внутрисуставной жидкости и суставных оболочках.

Хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат, находящиеся в составе препарата, усиливают анальгезирующую активность ибупрофена.

Фармакокинетика

Средство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме отмечается спустя 1 час после приема, связывание с белками составляет около 99%. Характеризуется медленным распределением в синовиальной жидкости и более медленным выведением из нее, чем из плазмы. Биотрансформируется вещество в печени, преимущественно посредством гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы с участием изофермента CYP2C9. Приблизительно 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена после всасывания медленно преобразуется в активную S-форму.

Элиминация вещества отличается двухфазной кинетикой. Период полувыведения (Т½) из плазмы – от 2 до 3 часов, в виде метаболитов (или их конъюгатов) в моче выявляется до 90% принятой дозы. Менее 1% экскретируется в неизменном виде с мочой и в незначительном количестве – с желчью. Средство выводится полностью на протяжении 24 часов.

Хондроитина сульфат

Свыше 70% вещества абсорбируется из ЖКТ, биодоступность – приблизительно 13%. После однократного перорального приема терапевтической дозы вещества Cmax в плазме наблюдается через 3–4 часа, в синовиальной жидкости – спустя 4–5 часов. Накапливается после всасывания в полости суставов в синовиальной жидкости, экскретируется с мочой.

Глюкозамина сульфат

При пероральном приеме характеризуется эффектом первого прохождения через печень, в результате чего биодоступность вещества достигает 25%. Самые большие концентрации средства выявляются в почках, печени и суставном хряще. В мышечной и костной ткани длительно персистирует приблизительно 30% принятой дозы. Экскретируется вещество в неизмененном виде большей частью с мочой, частично – с калом. Т½ составляет 68 часов.

Фармакологическое действие

Препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани, с противовоспалительным действием.

Хондроитин сульфат натрия служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы); поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации хряща и подавляет активность тех ферментов (эластаза, гиалуронидаза), которые расщепляют хрящ. При лечении остеоартрита облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в НПВС.

Глюкозамина сульфат активирует синтез протеогликанов, гиалуроновой, хондроитинсерной кислот и других веществ, входящих в состав суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани.

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Содержащиеся в препарате глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат потенцируют анальгезирующее действие ибупрофена.

Состав и формы выпуска

Препарат Терафлекс Адванс выпускается в таблетках или капсулах. Капсулы делаются из желатина и состоят из корпуса белого цвета и голубой крышечки. В капсуле содержится белый порошок препарата. Флаконы содержат по 30, 60, 120 таблеток или капсул.

Компоненты:

  • Глюкозамин,
  • Хондроитин,
  • Ибупрофен,
  • Вспомогательные вещества.

Наиболее полная инструкция по применению препарата Адванс Терафлекс

Глюкозамин и хондроитин содержатся в составе препарата в виде сульфатов. Хондроитина сульфат участвует в образовании хрящевой ткани в организме, угнетает ферменты, которые разрушают хрящ. Глюкозамина сульфат улучшает процесс образования компонентов хрящевой ткани и синовиальной жидкости. Ибупрофен снимает воспаление, снижает температуру, оказывает анальгетический эффект. Обезболивающий эффект ибупрофена усиливают глюкозамин и хондроитин.

Форма выпуска и состав

Выпускают Терафлекс Адванс в форме капсул: размер №0, желатиновые твердые, непрозрачные, колпачок – голубой, корпус – белый, с нанесенной надписью THERAFLEX ADVANCE синего цвета; содержимое капсул – почти белый или белый порошок с легким запахом (30, 60 или 120 шт. во флаконе из полиэтилена высокой плотности, 1 флакон в картонной пачке).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующие вещества: ибупрофен * – 100 мг; хондроитина сульфат натрия ** – 200 мг, глюкозамина сульфат (в виде D-глюкозамина сульфата калия хлорида) – 250 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон, кукурузный крахмал (прежелатинизированный крахмал), микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), натрия карбоксиметилкрахмал, стеариновая кислота, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид;
  • капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого;
  • состав чернил: пропиленгликоль USP, шеллак NF, спирт бутиловый NF, спирт изопропиловый USP, спирт этиловый дегидрированный USP, индигокармина алюминиевый лак, аммиака раствор NF, титана диоксид USP.

* Включен в виде гранул, полученных способом прямого прессования, 66% (в т. ч. содержатся: ибупрофен – 66%, кроскармеллоза натрия – 2%, крахмал прежелатинизированный – 8%, МКЦ – 14%, кукурузный крахмал – 6%, кремния диоксид коллоидный – 1%, повидон – 1,5%, стеариновая кислота – 1,5%) – 152 мг.

** Включен в виде 90% субстанции (учитывая 10% потерь в массе в процессе высушивания и излишек) – 241 мг.

Читайте так же
загрузка...